Fármacos anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios

Por Dr. Wilson Ramírez Dirocie, Cardiólogo, internista, Catedrático Universitario, Ciudad Sanitaria (CECANOT).

Los fármacos anticoagulantes se introducen por primera vez en la década del 1930, con el descubrimiento de la heparina endovenosa y luego en el 1940 la Warfarina oral, empleada como droga anticoagulante para prevenir la formación de trombos o coágulos en el cerebro y durante el manejo de los infartos agudos al miocardio.

Los primeros actúan en la vía extrínseca de la coagulación que comienza con la activación del factor VII y los segundos en la cascada intrínseca que empieza con la activación del factor XII de la coagulación. Ambos inhiben la formación de coágulos o trombos que se depositan en las arterias coronarias, cerebrales y las arterias periféricas de los miembros inferiores.

Uno de los grandes problemas en el uso de estas drogas fue el inconveniente de monitorizar la cascada de la coagulación para medir el efecto anticoagulante de estos fármacos y lo segundo, los problemas de sangrados que derivan de su uso inapropiado.

Razón por la cual, en la década de 1990 se introducen las heparinas de bajo peso molecular, más seguras, efectos predecibles y su fácil administración por vía sub-cutánea, lo que eliminaba la necesidad de monitorear la coagulación con el tiempo de protrombina y el INR.

Esto redujo el riesgo de sangramiento (sobre todo cerebral) inherentes a el uso de estos fármacos. Además de garantizar una mayor seguridad de los enfermos que utilizan estas drogas y la comodidad de su simple administración, no requiriendo esquemas complejos de bomba de infusión y hospitalización prolongada en las unidades de cuidados intensivos o intermedios. Esto generó también una reducción de los cotes médicos.

Las HBPM, tienen las ventajas de su seguridad, su vida media más larga, extendiendo su efecto por 12 horas, lo que permite administrar el fármaco una vez al día por vía sub-cutánea (igual que la insulina NPH). Todo esto garantiza un cumplimiento más estricto por parte del paciente a la hora de utilizar esta terapia novedosa; además del menor riesgo de sangramiento mayor o menor.

Las primeras que se introdujeron al mercado fueron: la dalteparina, nadroparina cálcica y la enoxaparina. Esta última, es la más usada, debido a que en los estudios clínicos es la que ha demostrado mayor reducción de la mortalidad cardiovascular; especialmente durante el tratamiento de los síndromes coronarios agudos (Infartos agudos), con menor riesgo de sangramiento sistémico o cerebral.

Luego se introdujeron otras, muy eficaces, como la tinzaparina y la Bemiparina por vía también subcutánea y vida media más larga.

Otras ventajas que derivan de su uso, es el abaratamiento de los cotes médicos globales y la posibilidad de continuar el tratamiento en caso necesario en la casa, con un margen amplio de seguridad para el enfermo. El mismo puede inyectarse sín necesidad de requerir de una enfermera o asistencia social.

Los estudios ESSENCE, FRIC Y TIMI-25, avalan los resultados exitosos de estos fármacos y sobre todo, su amplio margen de seguridad y comodidad de administración; no requiriendo de esquemas complejos o personal paramédico. Han demostrado ser superior a la heparina sódica o no fraccionada y la warfarina oral en la prevención de los eventos trombo-embolicos.

Además, han demostrado su utilidad en el tratamiento de situaciones serias como la embolia pulmonar y la oclusión arterial aguda de las arterias de los miembros inferiores por coágulos que se forman en las piernas con venas varicosas y trombosis venosa profunda (inflamación de las venas).

También son muy útil en la prevención de la formación de coágulos en personas con trastornos del ritmo cardíaco o arritmias, especialmente en la fibrilación atrial que tiene un alto riesgo de producir émbolos o coágulos sanguíneos en el corazón.

Las enoxaparina es muy útil en la tromboprofilaxis en enfermos de alto riesgo para hacer embolia pulmonar: ej. cirugía de cadera, rodillas, vesicula biliar, pacientes con ACV, encamados, cirugía de columna (hernia discal), tumores malignos y mujeres tomando anticonceptivos orales (estrógenos). En este renglón se ha comparado con la heparina sódica, la warfarina y los nuevos anticoagulantes orales (NACOS), inhibidores selectivos del factor Xa; que han demostrado recientemente un amplio margen de seguridad y protección. 

Algunos estudios han demostrado una discreta superioridad de estos últimos (ARISTOTELES, RECOVER-1, EINSTEIN-DVT study, CHEST; 2012).

La dosis requerida en la prevención es de 40 mg sc., una vez al día y 1 mg/kg de peso dos veces al día, la dosis terapéutica para una anticoagulación completa o full de los enfermos, ej. tratamiento del infarto agudo al miocardio o la embolia pulmonar.

En esta era del SARS-CoVid-2, la enoxaparina es una terapia segura para el tratamiento y prevención en la formación de trombos, una condición inherente de la enfermedad que inunda los vasos sanguíneos pulmonares y las arterias coronarias de múltiples coágulos o trombos; produciendo la muerte instantánea de los enfermos. Se puede usar en combinación con aspirina en baja dosis en la prevención de coágulos, con bastante seguridad; reduce la mortalidad hospitalaria y favorece una mayor recuperación.